Новая молекула показывает большие перспективы для будущего лечения многих видов рака

        

Новая молекула, разработанная исследователями Университета Аделаиды, показывает большие перспективы для будущего лечения многих видов рака.

Новая молекула успешно нацелена на белок, который играет важную роль в росте большинства видов рака. Эта белковая мишень называется пролиферирующим клеточным ядерным антигеном (PCNA), иначе известным как скользящий зажим человека

«PCNA требуется для репликации ДНК и поэтому необходима для быстрого деления раковых клеток», – говорит руководитель проекта д-р Джон Брунинг, старший научный сотрудник Института фотоники и усовершенствованного зондирования (IPAS) Университета.

«PCNA хранит механизм, который копирует ДНК. ДНК скользит по центру этого белка в форме пончика, где он реплицируется

«Если мы сможем препятствовать действию этого белка, клетки не могут сделать ДНК, поэтому они не могут делить. Это действительно решает рак на нулевом уровне. Это прекращает деление клеток и, следовательно, устраняет рак на самом фундаментальном уровень.

«Мы также знаем, что PCNA« сверхэкспрессируется »- или делает слишком много копий – в 90% всех видов рака. Это означает, что это потенциальная цель для ингибирования роста множественных видов рака, а не только нескольких.

«И что важно, этот белок редко мутирует, а это означает, что он менее развит резистентностью к ингибитору лекарственного средства».

Исследование в сотрудничестве с Университетом Вуллонгонг было опубликовано в Chemistry, European Journal .

Многопрофильная команда в IPAS разработала молекулу, которая может взаимодействовать с PCNA, предлагая перспективную новую стратегию для разработки противораковой терапии, ингибирующей PCNA.

«В этом исследовании мы взяли фрагмент белка, который естественным образом взаимодействует с PCNA и трансформировал его с использованием умной химии в лекарственно-подобную молекулу», – говорит ведущий автор доктор Кейт Вегенер, научный сотрудник Ramsay Postdoctoral в Университете Аделаиды биологических наук.

«Мы изменили свою химию, чтобы защитить ее от деградации, как натуральный белок, и чтобы он работал лучше».

Новая молекула проявляет повышенную активность по сравнению с другими ингибиторами PCNA и, вероятно, проявляет меньшие побочные эффекты.

«Из-за специального подхода, который мы использовали для превращения натурального белка в лекарственно-подобную молекулу, он более легко фиксирует PCNA, и его действие специфично для этого белка», – говорит доктор Брунинг.

«Это первый. Это первый в этом типе ингибитор, и он проложит путь для нового класса препаратов, ингибирующих пролиферацию раковых клеток».

Источник:

https://www.adelaide.edu.au/news/news101362.html

      

Source link