Группа исследователей из Высшей школы медицины Университета Осаки начала инициированное исследователем клиническое испытание инъекции натрия астатина ([ ²¹¹ At] NaAt) для пациентов с рефрактерным дифференцированным раком щитовидной железы. Фаза I исследования оценивает безопасность, фармакокинетику и эффективность астатина для использования в альфа-терапии у пациентов с рефрактерным дифференцированным раком щитовидной железы, которые неадекватно реагировали на стандарт лечения.

Большинство видов рака щитовидной железы представляют собой дифференцированный рак и потребляют йод, как нормальные клетки щитовидной железы. Радиоактивный йод ( ¹³¹ I) уже давно используется клинически для пациентов с дифференцированным раком щитовидной железы в изолированных больничных палатах, предназначенных для лечения радионуклидами. Однако некоторые пациенты с множественными метастазами невосприимчивы к повторному ¹³¹ I лечению, несмотря на то, что целевые регионы демонстрируют достаточное поглощение йода, а медицинские учреждения испытывают трудности с содержанием специальных палат из-за ограниченных финансовых и человеческих ресурсов.

Кроме того, поскольку радиоактивный йод ( ¹³¹ I) также излучает гамма-лучи с большим радиусом действия, пациентов необходимо помещать в одиночку в специальные больничные палаты, чтобы защитить других от радиационного воздействия. С увеличением числа пожилых пациентов, которым требуется помощь лиц, осуществляющих уход, возникла потребность в лечении, которое можно было бы безопасно проводить в амбулаторных условиях.

Астатин ( ²¹¹ At) представляет собой галогеновый элемент со сходными химическими свойствами с йодом. Альфа-частицы, испускаемые из ²¹¹ At, имеют более высокий линейный перенос энергии по сравнению с бета-частицами из ¹³¹ I, оказывая лучший терапевтический эффект, вызывая двухцепочечные разрывы ДНК и образование свободных радикалов. Поскольку альфа-лучи находятся на небольшом расстоянии и не выходят за пределы тела, альфа-излучающие радионуклиды были одобрены для амбулаторного лечения рака.

В доклинических исследованиях мы продемонстрировали эффективность и безопасность натрия астатина ([ ²¹¹ At] NaAt) (код исследуемого ингредиента: TAH-1005) и достигли его стабильного производства в стационаре в качестве экспериментального лекарство в университетской больнице Осаки ".

Тадаши Ватабе, исследователь исследования

После утверждения наблюдательным советом больницы и регулирующим органом, TAH-1005 будет впервые в мире введен людям. В клинических испытаниях терапию начинают с низкой дозы, затем дозы титруют в сторону увеличения. Испытательный период продлится с ноября 2021 года по март 2024 года с максимальным размером выборки 16 человек.

«После того, как инъекция астатина будет одобрена в качестве фармацевтического продукта, мы ожидаем, что альфа-терапия будет проводиться в амбулаторных условиях. Разовая амбулаторная инъекция даст высокий терапевтический эффект с меньшей нагрузкой как на пациентов, так и на медицинские учреждения», – отмечает Ватабе. «Кроме того, астатин может быть помечен различными молекулами и антителами, и он потенциально может быть использован в качестве терапевтического агента при различных типах рака в будущем»

.