Соединения, проверенные на их потенциал в качестве антибиотиков, продемонстрировали многообещающую активность против одного из самых смертельных инфекционных заболеваний – туберкулеза (ТБ).

Исследователи из Центра Джона Иннеса оценили два соединения с антибактериальными свойствами, которые были произведены компанией Redx Pharma в качестве кандидатов на антибиотики, особенно против туберкулеза.

Туберкулез, вызываемый бактерией Mycobacterium tuberculosis, часто считается болезнью прошлого. Но в последние годы он увеличивается из-за повышения устойчивости к лечению и снижения эффективности вакцин.

Одна из стратегий в поиске новых методов лечения заключается в поиске соединений, которые используют хорошо известные существующие мишени для лекарств, таких как бактериальный фермент ДНК-гираза. Этот член семейства ферментов ДНК-топоизомеразы необходим для функциональности ДНК бактерий, поэтому соединения, которые ингибируют его активность, очень популярны в качестве кандидатов на антибиотики.

Используя рентгеновскую кристаллографию, команда выяснила молекулярные детали действия соединений против их мишени.

Удивительно, но очень распространенная мутация в ДНК-гиразе, вызывающая устойчивость бактерий к родственной группе антибиотиков, аминокумаринам, не привела к устойчивости к исследуемым соединениям.

Мы надеемся, что компании и академические группы, работающие над разработкой новых антибиотиков, сочтут это исследование полезным. Это открывает путь для дальнейшего синтеза и исследования соединений, которые взаимодействуют с этой мишенью . "

Тони Максвелл, Автор исследования и профессор, Центр Джонса Иннеса

Исследование Максвелла опубликовано в Журнале антимикробной химиотерапии .

На сегодняшний день усилия по разработке новых методов лечения туберкулеза не увенчались успехом, поскольку современные методы лечения используются уже более 50 лет.

Данные Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) показывают, что каждый день более 4000 человек умирает от туберкулеза и 300 000 человек заболевают этой болезнью. В 2018 году почти 500 000 человек заболели лекарственно-устойчивым туберкулезом.

Профессор Максвелл говорит: «Устойчивость к противомикробным препаратам (AMR) в настоящее время широко признана в качестве одной из самых больших проблем, с которыми мы сталкиваемся в XXI веке. Если мы не найдем пути ее решения в ближайшее время, мы могли бы рассмотреть эпидемии бактериальных заболеваний в будущем.

Люди знают о бубонной чуме и других таких ужасных болезнях из истории изучения, но это не преувеличивает случай, когда бактериальные заболевания такого рода могут возникать, если у нас нет эффективных антибиотиков. Мы должны найти способ объединить опыт академического и делового секторов для принятия решительных действий ".